Antes de falar quais substâncias, nós precisamos entender os benefícios das terapias injetáveis. Entender sobre as diferentes vias de aplicação é o primeiro passo, na sequência a bioquímica desses ativos e por último a associação que essas informações nos fornecem: como eles devem ser administrados.  

As fórmulas injetáveis ​​são administradas diretamente na corrente sanguínea ou no tecido corporal pretendido e esse é um dos diferenciais do tratamento.  Os medicamentos administrados por via oral, sendo essa a via principal utilizada pelos pacientes, são processados ​​de forma que, normalmente, apenas parte deles chegue ao sistema circulatório e ou o local de ação da substância. Para ter um efeito terapêutico, não é suficiente que a substância ativa entre no corpo. A substância ativa deve estar disponível na dose correta e no local específico do corpo onde tem de atuar. 

A biodisponibilidade é definida como: a fração (porcentagem) de uma dose administrada do medicamento inalterado que atinge a corrente sanguínea (circulação sistêmica).

Ao administrar uma fórmula diretamente na corrente sanguínea, isto é, uma aplicação intravenosa (IV), a biodisponibilidade é definida como 100%.

A biodisponibilidade dos medicamentos intramusculares estão relacionadas a alguns fatores, como a solubilidade do medicamento em água, fórmulas oleosas são liberadas mais lentamente. A dispersão da solução injetada, alguns ativos podem promover vasoconstrição ou vasodilatação e o fluxo sanguíneo no local do músculo. Outro ponto importante é a limitação de infusão, o músculo escolhido para aplicação está relacionado ao volume que ali será depositado. Hoje a indicação é que a aplicação seja feita no glúteo com um volume máximo de 5 mL e aplicação lenta. Isso faz com que o líquido permeie entre as fibras musculares e que não tenha retorno para o tecido subcutâneo.

Hoje a via intramuscular é a aplicação de primeira escolha no início das atividades clínicas. A fórmula pode ser administrada no consultório, com o paciente deitado na maca e demanda pouco tempo do paciente e do profissional. Diante disso, como o intuito do nosso texto é uma orientação inicial sobre por onde começar, começaremos pela aplicação de substâncias pela via intramuscular.

É crescente nas clínicas e consultórios a procura de terapias preventivas ou a busca do profissional aos primeiros sintomas. Falaremos então de 5 ativos chaves, substâncias que estão envolvidas em quase todos os tratamentos iniciais. 

As vitaminas e os minerais são agentes que atuam como cofatores para diversas funções no organismo, umas das principais são as do complexo B.

Complexo B (B2 10mg; B3 10mg; B5 50mg; B6 10mg)/2mL

O complexo de vitamina B é essencial para uma ampla variedade de funções no corpo humano. Participem do ciclo da metionina e do ciclo do ácido cítrico, que é o processo de produção de energia mitocondrial e a deficiência  dessas vitaminas  pode levar a vários distúrbios, incluindo os neurológicos crônicos.
Falando um pouco sobre cada componente nós temos:

Vitamina B2 (Riboflavina)

A vitamina B2 (riboflavina) desempenha um papel importante em muitas reações redox biologicamente importantes, como vias de produção de energia, biossintética, desintoxicação e eliminação de elétrons como um precursor da coenzima flavina mononucleotídeo (FMN) e flavina adenina dinucleotídeo (FAD). A riboflavina também é essencial para o metabolismo da homocisteína, como co-fator para a metilenotetrahidrofolato redutase (MTHFR) e a metionina sintase redutase (MTRR) .

Vitamina B3 (niacina)

A niacina desempenha um papel crítico no funcionamento adequado dos sistemas nervoso e digestivo. No ciclo do ácido cítrico, a vitamina B3 (niacina) está envolvida na formação de acetil-CoA, enquanto a conversão de sua coenzima ocorre de NAD + (nicotinamida adenina dinucleotídeo) para NADH. No ciclo anabólico da metionina, niacina, no forma de NAD, é um cofator necessário para as enzimas di-hidrofolato redutase no ciclo do folato / tetra-hidrobiopterina e S-adenosil-homocisteína hidrolase. Ele também fornece pele, unhas e cabelo saudáveis.

Vitamina B5 (ácido pantotênico)

O ácido pantotênico é essencial para o desenvolvimento saudável do sistema nervoso central. É um componente da coenzima A. Pelo menos 70 enzimas utilizam a coenzima A para o metabolismo de gordura, proteína, carboidratos e funcionamento adequado do ciclo do ácido cítrico. Está envolvido na produção de energia e por meio de diferentes ciclos metabólicos e anabólicos no desenvolvimento de aminoácidos, células sanguíneas, vitamina D3 e outros ácidos graxos. 

Vitamina B6 (piridoxina)

A vitamina B6 (piridoxina) atua como um cofator necessário no ciclo do folato e é um cofator limitador de taxa na síntese de vários neurotransmissores, como como dopamina, serotonina, ácido γ-aminobutírico (GABA), noradrenalina e o hormônio melatonina. Mesmo uma pequena deficiência de B6 pode causar uma regulação negativa substancial desses neurotransmissores. B6 também desempenha um papel importante nas funções imunológicas e também é um biomarcador de inflamação com sua regulação negativa sendo associada a inflamação grave

Características da formulação e cuidados
A riboflavina tem uma cor amarela muito intensa e, sendo solúvel em água, Isso confere a fórmula de complexo B a coloração amarelada. É com a urina aparentar mais amarelada logo após a administração.
A niacina pode causar flush no paciente, deve-se ficar atento se ele já teve alguma reação com uso dela em outro momento. 

Vitamina C

Um dos principais acontecimentos que levam a doença é o desequilibrio das funções do corpo. Uma das mais importantes é o controle de radicais livres. A segunda linha de defesa contra o escape dos radicais livres é constituída pelos captadores de radicais livres, que entram em ação quando a primeira linha de contenção é saturada.

A vitamina C, por sua característica de ser facilmente oxidada, é um importante varredor de diversos radicais livres.

O ácido ascórbico é necessário para a formação de colágeno (por exemplo, tecido conjuntivo, cartilagem, dentina do dente, pele e matriz óssea) e reparo do tecido. É reversivelmente oxidado em ácido desidroascórbico. Ambas as formas estão envolvidas em reações de oxidação-redução. A vitamina C está envolvida no metabolismo da tirosina, carboidratos, norepinefrina, histamina e fenilalanina. Outros processos que requerem ácido ascórbico incluem biossíntese de corticosteroides e aldosterona, proteínas, neuropeptídeos e carnitina; hidroxilação da serotonina; conversão de colesterol em ácidos biliares; manutenção da integridade dos vasos sanguíneos; e respiração celular. A vitamina C pode promover resistência à infecção pela ativação de leucócitos, produção de interferon e regulação do processo inflamatório. Ele reduz o ferro do estado férrico para o ferroso no intestino para permitir a absorção, está envolvido na transferência do ferro da transferrina plasmática para a ferritina hepática e regula a distribuição e o armazenamento do ferro evitando a oxidação do tetra-hidrofolato. O ácido ascórbico aumenta a ação quelante da deferoxamina durante o tratamento da toxicidade crônica do ferro (consulte Interações). A vitamina C pode ter um papel na regeneração de outros antioxidantes biológicos, como glutationa e α-tocoferol, para seu estado ativo.

A deficiência de ascorbato diminui a atividade das enzimas microssomais que metabolizam drogas e o transporte de elétrons do citocromo P-450. Na ausência de vitamina C, a formação de colágeno prejudicada ocorre devido a uma deficiência na hidroxilação de procolágeno e colágeno. O colágeno não hidroxilado é instável e os processos normais de reparo do tecido não podem ocorrer. Isso resulta em várias características de escorbuto, incluindo fragilidade capilar manifestada como processos hemorrágicos, cicatrização retardada de feridas e anormalidades ósseas.

Características da formulação e cuidados

A vitamina C é fornecida como uma solução incolor ou ligeiramente amarela. A mudança da cor para um amarelo mais escuro é causada pela transformação na forma oxidada da vitamina C, que não é desejável administrar.
O ácido ascórbico é sempre tamponado para pH neutro, comumente como bicarbonato de sódio.
As apresentações usuais disponíveis são ampolas de 444 mg/2ml, 1g/5mL e frascos no qual a quantidade varia de 7 a 10g por frasco (aplicação IV).
A vitamina C armazenada em frascos em temperatura ambiente tende a aumentar a pressão e, durante o enchimento da seringa, pode causar um borrifo confuso.

A concentração mais alta desses pode ser irritante para a veia, geralmente no local da injeção, mas também proximal ou distalmente. Deve-se trabalhar com diluição alta e muitos médicos preferem um gotejamento lento de vitamina C. 

Coenzima Q10 

A coenzima Q10 mantém a linha dos antioxidantes, mas de maneira específica ela tem a ação mitocondrial. É uma substância da família das ubiquinonas. Todos os animais sintetizam as ubiquinonas, assim, a coenzima Q10 não pode ser classificada como uma vitamina.

Ela é encontrada em todas as células em todos os domínios da vida. É um lipídio redox ativo biossintetizado na mitocôndria  e é essencial na produção de energia celular na forma de trifosfato de adenosina (ATP). Por sem um antioxidante significativo impede a geração de radicais livres e modificações de DNA, proteínas e lipídios.Também pode ajudar na regeneração de outros antioxidantes, como a vitamina E.

Assim, as principais funções biológicas da coenzima Q10 estão na produção da energia celular nas mitocôndrias, na digestão celular nos lisossomas e na sua atividade antioxidante. 

Características da formulação e cuidados

A coenzima é uma fórmula oleosa de cor avermelhada, deve ser aplicada profunda e lentamente no glúteo. NÃO PODE SER ASSOCIADO.

Trio metilador – METILCOBALAMINA 2,5 mg +METILFOLATO 2,5mg +B6 10mg) 2ML 

A Metilação é um processo bioquímico que envolve a adição de um grupo metil (um átomo de carbono e três de hidrogênio) a outra molécula. Esse processo ocorre no organismo normalmente mas, um excesso de radicais livres causa desequilíbrio nessa função. Os agentes  metiladores são utilizados para agirem doando esse radical metila restaurando moléculas que estão com a estrutura e por consequência função específica.

A Metilcobalamina é uma forma ativa de vitamina B12 que ajuda na síntese de metionina e S-adenosilmetionina. É necessário para a integridade da mielina, função neuronal, formação adequada de glóbulos vermelhos e síntese de DNA. O maior grupo de deficiência de vitamina B12 é encontrado em vegetarianos típicos em todo o mundo, o que pode ser aliviado com seu análogo Metilcobalamina. É uma droga benéfica para a maioria das doenças comuns, como doenças cardiovasculares, diabetes, anemia, hiper-homocisteinemia e doenças degenerativas. A metilcobalamina auxilia na síntese de lipídios neuronais, regeneração de nervos axonais e possui atividade neuroprotetora, que faz com que os neurônios funcionem de maneira adequada.

O L-metilfolato é a única forma de folato que pode cruzar a barreira hematoencefálica para ajudar a facilitar a síntese dos neurotransmissores associados à regulação do humor – serotonina, dopamina e norepinefrina.

A piridoxina é uma vitamina de importância vital, pois é indispensável para a atividade de cerca de 100 enzimas, as quais catalisam reações bioquímicas essenciais à vida humana. O piridoxal-5’-fosfato é a coenzima para a glicogênio fosforilase, a enzima que libera a glicose dos estoques de glicogênio muscular. O mesmo piridoxal-5’-fosfato é a coenzima nas reações gliconeogenéticas, que produzem glicose a partir dos aminoácidos.

A união do piridoxal-5’-fosfato aos receptores para a testosterona, o estrogênio, a progesterona e outros hormônios esteróides sugere que a vitamina B6 tenha um papel importante nos distúrbios endócrinos e em outras doenças, como a síndrome da tensão pré-menstrual, o câncer de mama e o adenoma de próstata.

Características da formulação e cuidados

A metilcobalamina é um ativo de coloração avermelhada e confere essa característica à formulação. Pode ser aplicada IM sem necessidade do uso de anestésico. 

ADEK – vitaminas lipossolúveis 

A vitaminas ADEK2 têm capacidade de retardarem o declínio nutricional gerado pelo envelhecimento, melhorando perfil homeostático do idoso. As vitaminas D3, K2-MK7 e A são necessárias para remodelação óssea. A suplementação com tocotrienois demonstrou melhora na estruturação óssea, por estar associada à redução do risco de fratura. Os tocotrienois combatem doenças coronárias devido a um efeito protetor sobre os glóbulos vermelhos, proporcionando uma correta oxigenação e as vitaminas D3, K2- MK7 e A atuam na prevenção do enrijecimento e calcificação das grandes artérias. Os tocotrienois têm demonstrado um efeito hipolipemiante e uma atividade anti-inflamatória (superior em comparação aos tocoferóis) em doenças cardiovasculares, somado ao potencial modulador da vitamina D3. Danos oxidativos estão ligados ao desenvolvimento de doenças degenerativas. A utilização dos tocotrienois propicia equilíbrio da função oxidativa, através do mecanismo de retirada de espécies reativas de oxigênio do organismo. Além disso, a vitamina D3 vem se destacando no tratamento de doenças neurodegenerativas por atuar na modulação de citocinas pró-inflamatórias e neuromuscular. Cirurgias que envolvem desvio intestinal comprometem a absorção de vitaminas lipossolúveis. A utilização por via intramuscular é ideal por apresentar melhor biodisponibilidade se comparada a via oral. Os tocotrienois possuem um efeito anti- inflamatório, protetor contra os radicais livres e regulador de citocinas. A vitamina K2 está sendo relacionada a proteção de danos mitocondriais. Além disso, a vitamina A modula o sistema imunológico adaptativo e inato por vários métodos, incluindo a modulação do desenvolvimento de linfócitos e a produção de citocinas por células inflamatórias e o receptor de vitamina D (VDR) é encontrado em várias linhagens de células imunes, como monócitos, células dendríticas, células T ativadas. Todas essas características atribuem a essas vitaminas um novo papel na modulação das funções imunológicas e um papel subsequente no desenvolvimento ou prevenção de doenças autoimunes.

Características da formulação e cuidados

O ADEK é uma fórmula oleosa de cor avermelhada, deve ser aplicada profunda e lentamente no glúteo. NÃO PODE SER ASSOCIADO 

Composição 

VITAMINA A 20.000 U+ VITAMINA D3 100.000 UI + VITAMINA E (TOCOTRIENOIS) 10 UI + VITAMINA K2 MK7 1300 MCG

Nós discutimos um pouco sobre quais são hoje as principais fontes de componentes que em maioria estão comprometidos nos pacientes. Cabe ressaltar que a avaliação clínica vai delinear como e quantidade a ser utilizada dessas substâncias.Bem como. o delineamento do tratamento, na dúvida consulte sempre o farmacêutico responsável pela formulação.